地骨皮水提物及醇提物中分离得到了苷类化合物。地骨利用醇溶剂进行分离的皮化效率较高，分离出的学成化合物种类较多，具体地骨皮中已分离出的分及苷类成分见表1。
植物甾醇广泛存在于自然界的其生植物种子或药用植物中，其种类丰富且作用广泛。物学地骨皮中含有部分甾醇类化合物，功效如胆甾醇、研究谷甾醇、进展豆甾醇、地骨菜油甾醇、皮化5α-豆甾醇烷-3,学成6-二酮等。周兴旺等使用回流提取萃取法得到地骨皮的分及石油醚部分浸膏，经硅胶低压柱层析，其生通过石油醚-乙酸乙酯系统洗脱后得β-谷甾醇。物学β-谷甾醇可通过降低肠道对胆固醇的吸收，用于治疗高脂血症。此外，β-谷甾醇还具有明显的抗炎性和抗氧化性，对皮肤类疾病具有积极地治疗作用，也可与其他功效成分进行配伍用于化妆品配方研发中。
香豆素是一类重要的天然香料，地骨皮中含有东莨菪亭、异东莨菪亭、东莨菪内酯、东莨菪苷等香豆素类成分。地骨皮中香豆素类化合物的提取、分离可利用硅胶柱层析法。周兴旺等利用此法从地骨皮的乙酸乙酯部位分离得到了莨菪亭。与其他中药材类似，不同产地、生长环境中的地骨皮样本，其中所含有的总东莨菪内酯含量无显著性差异，但栽培地骨皮中总东莨菪内酯含量明显高于野生组地骨皮，可能与其栽培条件有关。因此，地骨皮的生长方式对其中药用成分含量及目标品质具有一定的影响，在采集和使用中需根据实际情况进行质量评价和选择。
蒽醌是植物中天然存在的有效成分，天然蒽醌化合物多以苷元或与糖结合形成水溶性糖苷在自然界存在。地骨皮中所含蒽醌类化合物主要为大黄素、大黄素甲醚、2-甲基-1,3,6-三羟基-9,10-蒽醌和2-甲基-1,3,6-三羟基-9,10-蒽醌-3-O-(6'-O-乙酰基）-α-鼠李糖基（12）-β-葡萄糖苷等。有研究表明，2-甲基-1,3,6-三羟基-9,10-蒽醌可通过抑制人醛糖还原酶（HAR），抑制人体多个器官中山梨醇含量的升高，抑制率高达84%，对糖尿病并发症起到一定预防及治疗作用。
黄酮类物质是大多数药用植物中的主要化学成分。魏秀丽等首次将地骨皮饮片用95%乙醇回流提取，用乙酸乙酯萃取得到浸膏，经硅胶柱色谱分别洗脱后得到黄色粉末状化合物芹菜素、白色粉末状化合物蒙花苷。马学琴等通过对收集到的宁夏不同地区、不同生长期地骨皮样本中的总黄酮含量进行比较，发现生长地域和年限对地骨皮总黄酮含量存在较大影响，多项样本中来自中宁地区地骨皮的总黄酮含量最高。地骨皮中总蒽醌、总黄酮含量也均随生长年限的延长呈逐渐上升趋势。王英豪等在使用不同型号大孔吸附树脂对地骨皮中总黄酮进行分离纯化实验中发现，AB-8型大孔吸附树脂效果最佳，为地骨皮的质量控制提供了参考。
地骨皮中含有4个环八肽化合物，分别为枸杞素A、B、C、D。陈晓鹤等从地骨皮中指认出环肽类成分3个及5个其他成分。此外，地骨皮中还含有胺类成分，包括kukoamines酚酰胺和其他类型酚酰胺等，其中2、13、14号成分具有显著的抗炎活性。主要成分和成分结构式见表2及图3。
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